Авелизин

порошок лиофилизированный для приготовления инъекционного раствора 250000МЕ, порошок для приготовления инъекционного раствора 100000ЕД, порошок для приготовления инъекционного раствора 250000ЕД, порошок лиофилизированный для приготовления инъекционного раствора 750000ЕД, порошок лиофилизированный для приготовления инъекционного раствора 1500000ЕД

Арцнаймиттельверк Дрезден ГмбХ(Германия)

Фибринолитические средства

Стрептокиназа

Авелизин Браун, Кабикиназа, Стрептаза, Стрептокиназа, Целиаза

Активное вещество: Стрептокиназа (Ферментный белок из культуры разных штаммов Streptococcus haemolyticus с молекулярной массой примерно 5000 дальтон).

Фибринолитическое. Активирует фибринолиз. Растворяет тромбы, действуя как на их поверхности, так и изнутри. Более эффективна при новых сгустках фибрина (до ретракции); восстанавливает проходимость тромбированных кровеносных сосудов. Инактивируется циркулирующими в крови антителами. Терапевтические дозы обеспечивают нужную фибринолитическую активность. При в/в (внутривенно) инфузии уровень плазменного фибриногена снижается за 24-36 часов и коррелирует с уменьшением вязкости крови и агрегации тромбоцитов. Биотрансформируется в печени, методом гидролиза. Выводится в маленьком количестве почками. В условиях внутривенной инфузии понижает АД и ОПСС с следующим уменьшением сердечного выброса и улучшением функции левого желудочка (в случае застойной сердечной недостаточности); увеличивает число коллатералей, понижает частоту летальных исходов при инфаркте миокарда и эпизодов загрудинной боли. При интракоронарном внедрении тромболизис наступает через 1 час; улучшаются функциональные характеристики сердца, снижается число тромботических обструктивных нарушений и смертельных исходов от эмболии легочной артерии.

Острый инфаркт миокарда (в течение первых 12 часов), тромбоэмболия легочной артерии и её веток, артериальный тромбоз (острый, подострый и хронический), тромбоз периферических артерий, тромбоз вследствие исследовательских и терапевтических процедур у деток, в т.ч. при катетеризации у новорожденных, тромбоз при протезировании сердечных клапанов; тромбоз гемодиализного шунта, хронический облитерирующий эндартериит, хронические окклюзионные болезни артерий, облитерация артериовенозного шунта, окклюзия центральных сосудов сетчатки), ретромбоз после операций на сосудах, тромбоз вен (острый тромбоз глубочайших вен конечностей и таза, тромбоз подключичных вен либо вен внутренних органов, ретромбоз после операций на сосудах), промывание в/в катетеров, в т.ч. для гемодиализа; моно- либо комбинированная терапия стенокардии покоя (при остром инфаркте миокарда).

Гиперчувствительность, кровотечения (острые, не так давно перенесенные, внутренние), кровоизлияния и высокий риск их возникновения (в течение 2 мес - после нарушений мозгового кровообращения, внутричерепных либо спинальных хирургических операций; в течение 10 дней - после родов, артериальных пункций, в/м инъекций, органных биопсий, травм, включая черепно-мозговые), недавние множественные ранения, опухоли с наклонностью к кровотечениям, опухоли головного мозга либо метастазы в ЦНС, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с кровотечениями в течение последних 6 месяцев и хронические воспалительные болезни толстой кишки, включая неспецифический язвенный колит, острый панкреатит, выраженная неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление более 200/110 мм рт.ст.), аневризма, митральные пороки сердца с мерцанием предсердий, острый перикардит, подострый бактериальный эндокардит, геморрагический диатез и др. дефекты гемостаза, тяжелая диабетическая ретинопатия, активная форма туберкулеза и др. Болезни легких, сопровождающиеся образованием каверн, сепсис либо септический тромбоз, послеоперационный период (3-6 недель, в особенности 8-12 дней после расширенных хирургических операций), в течение 4 нед после транслюмбальной артериографии, 3 мес - после острого геморрагического инсульта; 1-ые 18 нед беременности либо патология беременности с завышенным риском развития кровотечений (предлежание плаценты и др.).

Кровотечения: из мест введений и разрезов, десен, печени, желудочно-кишечные, урогенитальные, ретроперитонеальные и др.; разрыв селезенки, кровоизлияния: кожные, подкожные, в перикард (вплоть до разрыва миокарда), мозг (со смертельным финалом), гематомы; реперфузионная аритмия (при инфаркте миокарда), некардиогенный отек легких (интракоронарное введение при инфаркте миокарда), тромбоэмболии (в связи с мобилизацией тромба либо его фрагментацией), в т.ч. легочной артерии (при тромбозе глубочайших вен), дистальных отделов артерии (эмболизация холестерином при локальном тромболизисе в периферических артериях), эмболический инфаркт, повышение СОЭ; при многократном внедрении - в плазме увеличение уровня билирубина, активности АСТ, АЛТ, гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, креатинкиназы, понижение - холинэстеразы, аллергические и анафилактоидные реакции (в особенности при стремительном внедрении): кожная сыпь, крапивница, генерализованная экзантема, зуд, покраснение кожи, диспноэ, бронхоспазм, тошнота, рвота, увеличение температуры тела, озноб, головная боль, боли в области позвоночника и мышцах, бради- либо тахикардия, понижение АД, артриты, васкулиты (в т.ч. геморрагические), нефриты, полинейропатия, периорбитальный и ангионевротический отек, анафилактический шок и др.

Усиливают противосвертывающий эффект и повышают риск кровотечений - гепарин, производные кумарина, дипиридамол, НПВС, в т.ч. ацетилсалициловая кислота, декстраны, вальпроевая кислота. Несовместим с плазмозамещающими растворами - гидроксиэтилированным крахмалом и декстраном.

Симптомы: усиление побочного действия, более частенько - кровотечения. Лечение: при мощном либо неконтролируемом внутреннем кровотечении - остановка кровотечения (по способности), назначение антифибринолитических денег (транексамовая кислота, парааминометилбензойная кислота, ингибиторы калликреина либо протеазы, в т.ч. апротинин - в начальной дозе 500000 КИЕ, потом - 50000-100000 КИЕ/ч в/в капельно - при мощном кровотечении; аминокапроновая кислота - 5 г за 1 ч, потом по 1 г/ч в течение 4-8 ч до заслуги эффекта - при внутреннем кровотечении), замещение кровопотери (кроме декстрана и гидроксиэтилированного крахмала). Симптоматическое исцеление: при брадикардии - введение атропина, аритмии - антиаритмических денег, фибрилляции желудочков - дефибрилляция, аллергических реакциях - назначение глюкокортикоидов, лихорадки - ацетаминофена, резкой гипотензии вследствие быстрого введения - понижение скорости инфузии, приподнятое положение нижней части тела, назначение вазоконстрикторов. Все мероприятия проводят на фоне отмены стрептокиназы.

Кратковременный лизис контролируют, определяя тромбиновое либо частичное тромбопластиновое время. С особой осторожностью используют при выраженных нарушениях функции печени и почек, сахарном диабете, бронхиальной астме, перенесенной стрептококковой инфекции, включая ревматизм, бронхоэктазиях с кровохарканьем, расширении вен пищевого тракта, недавнем назначении антикоагулянтов, состояниях после сердечно-легочной реанимации (включая непрямой массаж сердца), ИВЛ (интубация), кровотечениях, провождающих урологические болезни, в т.ч. уролитиазе, хронических заболеваниях ЖКТ, меноррагиях, менструальных кровотечениях, ранее (от 5 дней до 1 года) проводимом курсе исцеления стрептокиназой, в старческом возрасте (выше 75 лет). До и во время терапии каждые 4 часа определяют тромбиновое, парциальное тромбопластиновое и протромбиновое время, уровень фибриногена. Пациенткам с тромбозом глубочайших вен, получающим стрептокиназу, следует не прерывать прием контрацептивов. Во избежание ретромбозов после каждого курса нужно доп назначение антикоагулянтов либо антиагрегантов.

1. Энциклопедия фармацевтических средств, 2004г. 2. Энциклопедия фармацевтических средств, 2000г.