Лекарственные формы
раствор для инъекций масляный 50мг, раствор для инъекций масляный 50мг/мл
Производители
Гедеон Рихтер А.О.(Венгрия)
ФармГруппа
Нейролептики - производные бутирофенона
Международное непатентованное наименование
Галоперидол
Синонимы
Апо-Галоперидол, Галопер, Галоперидол, Галоперидол-Акри, Галоперидол-Ратиофарм, Галоперидол-Ферейн, Галоперидол-Ферейн, Сенорм, Транкодол-5
Состав
Активное вещество-Галоперидол
Фармакологическое действие
Противосудорожное, анальгезирующее, антигистаминное, противорвотное, нейролептическое, антипсихотическое, седативное. Хотя непростой механизм терапевтического действия галоперидола точно не идентифицирован, знаем, что он оказывает селективный эффект на ЦНС средством конкурентноспособной блокады постсинаптических дофаминовых D2 рецепторов в лимбических дофаминергических структурах коры головного мозга и вызывает усиление кругооборота дофамина в головном мозге, результатом чего является транквилизирующее действие.
При использовании продукта с целью исцеления подострых состояний блокада деполяризации либо уменьшение степени возбуждения дофаминовых нейронов и блокада постсинаптических D2 рецепторов приводят к проявлению антипсихотической активности.
Избавляет стойкие конфигурации личности, абсурд, галлюцинации, мании. Влияет на вегетативные функции. При приеме вовнутрь всасывается довольно много. В крови фактически вполне связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени. Проникает в гистогематические барьеры, включая ГЭБ.
Выводится с мочой, желчью и фекалиями, проникает в грудное молоко. Форма пролонгированного действия-галоперидола деканоат-действует как пролекарство, медлительно и равномерно высвобождающее галоперидол из растворителя.
Показания к применению
Психомоторное возбуждение различного генеза (мания, деменция, олигофрения,
психопатия, острая и хроническая шизофрения, хронический алкоголизм), абсурд и галлюцинации, параноидальные состояния, острый психоз, хорея, неукратимая рвота, психоматические возбуждения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, икота.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в том числе к кунжутному маслу, болезни ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой, депрессия, кома, беременность, лактация, возраст до 3-х лет.
Побочное действие
Головная боль, бессоница либо сонливость, возбуждение, беспокойство, тревога, ужасы, эйфория либо депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, галлюцинации.
При более продолжительном применении-экстрапирамидальные нарушения, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной регидностью, потерей сознания.
При использовании в больших дозах-гипосаливация, тошнота, рвота, запор либо диарея, артериальная гипотония, тахикардия, аритмия, конфигурации ЭКГ, иногда-нарушения функции печени, акнеобразные конфигурации кожи, редко-нарушения зрения, ларингоспазм, бронхоспазм,
боли в грудных железах, гинекомастия, нарушение менструального цикла, импотенция, увеличение либидо, задержка мочи, потливость, алопеция, временная лейкопения, эритропения, гиперпролактинемия, гипер- и гипогликемия, гипонатриемия, фотосенсибилизация.
Взаимодействие
Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опоидных анальгетиков,
антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет-непрямых антикоагулянтов.
Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и увеличивает токсичность.
При продолжительном применении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает. В сочетании с литием может вызвать синдром, схожий энцефалопатии.
Передозировка
Симптомы: выраженные экстрапирамидальные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность. В тяжелых случаях-коматозное состояние, подавление дыхания, шок.
Лечение: специфичного антидота нет. Можно промывание желудка, следующее назначение активированного угля. При угнетении дыхания-ИВЛ, при выраженном понижении АД-введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина, для уменьшения выраженности экстрапирамидальных расстройств-центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.
Особые указания
С осторожностью назначают клиентам, страдающим сердечно-сосудистым болезнями с явлениями декомпенсации, нарушениями проводимости сердечной мускулы и фукции почек.
При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное понижение дозы, вплоть до отмены.
Во время терапии клиентам нужно воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими завышенного внимания, стремительных психических и двигательных реакций.
Литература
1. Энциклопедия фармацевтических средств 2002г.
2. Российское издание USP DI производство №1.
3. Справочник "Лекарственные средства" Машковский М.Д. 13 издание. |