Зексат

таблетки 2.5мг, раствор для инъекций 50мг/2мл, раствор для инъекций 15мг/3мл

Дабур Индия(Индия)

Антиметаболиты - аналоги фолиевой кислоты

Метотрексат

Веро-Метотрексат, Метотрексат, Метотрексат (Эмтексат), Метотрексат для инъекций, Метотрексат Лахема, Метотрексат натрия, Метотрексат-ЛЭНС, Метотрексат-Тева, Метотрексат-Ферейн, Метотрексат-ЭБЕВЕ, Трексан, Триксилем

Действующее вещество - Метотрексат.

Противоопухолевое (цитостатическое). Ингибирует дигидрофолатредуктазу, превращающую дигидрофолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую, являющуюся донором одноуглеродных групп в синтезе пуриновых нуклеотидов и тимидилата. Подавляет синтез ДНК, тормозит репаративные и пролиферативные процессы. Наиболее чувствительны активно делящиеся клеточки опухолей, костного мозга, эмбриона и слизистых оболочек полости рта, кишечного тракта, мочевого пузыря. Быстро и вполне всасывается из ЖКТ. Не проникает через ГЭБ, но секретируется в грудном молоке. Выводится почками в неизмененном виде и с желчью в течение 24 ч.

Хорионкарцинома матки, хориоаденома, острый лимфолейкоз, рак груди, эпидермоидный рак головы и шейки, рак легких, заболевание Ходжкина и неходжкинская лимфома, остеосаркома, псориаз, ревматоидный артрит, бронхиальная астма (стероидзависимая форма), ювенильный ревматоидный артрит, синдром Фелти, синдром Рейтера, реакция "трансплантат против владельца", заболевание Крона, неспецифический язвенный колит, красный тонкий лишай, грибовидный микоз (местное исцеление), псориатический артрит, ретикулярная эритродермия, нейролейкоз, синдром Сезари.

Гиперчувствительность, иммунодефицит, анемия (в т.ч. гипо- и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, болезни печени, беременность, кормление грудью.

Головная боль, нарушение зрения, сонливость, афазия, парезы, судороги, интерстициальный пневмонит, гингивит, фарингит, язвенный стоматит, анорексия, тошнота, рвота, диарея, мелена, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, поражение печени, острая почечная недостаточность, азотемия, цистит, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, присоединение вторичной (бактериальной, вирусной, грибковой, протозойной) инфекции, дисменорея, олигоспермия, алопеция, экхимоз, угревидные высыпания, фурункулез, гиперпигментация кожи, аллергические реакции (лихорадка, озноб, кожные высыпания).

Тетрациклины, хлорамфеникол повышают абсорбцию из ЖКТ. Триметоприм и его композиции с сульфаниламидами, НПВС, нефротоксичные препараты наращивают риск развития побочных эффектов. Фолиевая кислота и её производные понижают эффективность.

Специфические симптомы отсутствуют. Передозировку диагностируют по концентрации метотрексата в плазме. В норме она находится на уровне: через 24 ч - 10 мкМ, а через 48 и 72 ч - 1 и 0,2 мкМ соответственно. Лечение: в/в введение воды из расчета не менее 3л/кв.м/сут, и раствора гидрокарбоната натрия до повышения показателя рН мочи не ниже 7. Лейковорин вводится в/в в дозе по 150 мг каждые 3 ч до понижения концентрации метотрексата в плпзме крови до 1 мкМ, в предстоящем - в дозе по 15 мг каждые 3 ч до значений содержания продукта в плазме не выше 0,05 мкМ.

Одновременно с парентеральным введением нужно назначить не менее 2 л воды в день и 40 мл 4,2 % раствора натрия гидрокарбоната в/в (для ощелачивания мочи). Во время терапии у нездоровых не реже 3 раз в неделю создают исследование форменных частей в периферической крови. Применение в дневной дозе 5 мг и выше проводится лишь под контролем концентрации в плазме крови. В нижеперечисленных вариантах терапию метотрексатом прекращают: число лимфоцитов менее 1500/мкл, число нейтрофилов менее 200/мкл, число тромбоцитов менее 75000/мкл, увеличение концентрации билирубина и трансаминаз в сыворотке крови.

Энциклопедия фармацевтических средств 2004 г. Энциклопедия фармацевтических средств 2001 г.