Лекарственные формы
раствор для инъекций 3%
Производители
Новокол Фармасьютикал Инк(Канада)
ФармГруппа
Местноанестезирующие средства
Международное непатентованное наименование
Мепивакаин
Синонимы
Мепивастезин, Мепидонт, Мепикатон, Скандонест
Состав
Активное вещество - мепивакаин.
Фармакологическое действие
Местноанестезирующее. Являясь слабым липофильным основанием, проходит через липидный слой мембраны нервной клеточки и, переходя в катионную форму, связывается с сенсорами (остатки S6 трансмембранных спиральных доменов) натриевых каналов мембран, расположенными в окончаниях чувствительных нервишек. Обратимо перекрывает потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует току ионов натрия через клеточную мембрану, выравнивает мембрану, увеличивает порог электрической стимуляции нерва, уменьшает скорость возникновения потенциала действия и понижает его амплитуду, в конечном итоге перекрывает деполяризацию мембраны, возникновение и проведение импульса по нервным волокнам.
Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и мощное действие.
Проникает через плаценту. Не подвергается действию эстераз плазмы. Скоро метаболизируется в печени. Период полувыведения у взрослых – 1,9-3,2 часа; у новорожденных – 8,7-9 часов. Выводится с мочой через 30 часов. Кумулирует при нарушении функции печени (цирроз, гепатит).
Потеря чувствительности отмечается через 3-20 минут. Анестезия все еще продолжается 45-180 минут.
Показания к применению
Местная анестезия при вмешательствах в полости рта (все виды), интубации трахеи, бронхо- и эзофагоскопии, тонзиллэктомии и остальные.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, в т.ч. к иным амидным анестетикам; пожилой возраст, тяжелая миастения, выраженные нарушения функции печени (в т.ч. при циррозе печени), порфирия.
Ограничения к применению: беременность, лактация.
Побочное действие
Возбуждение и/либо депрессия, головная боль, звон в ушах, слабость; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, кома; гипотензия (либо время от времени гипертензия), брадикардия, желудочковая аритмия, возможна остановка сердца; чиханье, крапивница, прурит, эритема, озноб, увеличение температуры тела, отек Квинке; подавление дыхательного центра, тошнота, рвота.
Взаимодействие
Бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, противоаритмические средства усиливают угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.
Передозировка
Симптомы: гипотензия, аритмия, увеличение мышечного тонуса, утрата сознания, судороги, гипоксия, гиперкапния, респираторный и метаболический ацидоз, диспноэ, апноэ, остановка сердца.
Лечение: гипервентиляция, поддержание адекватной оксигенации, вспомогательное дыхание, купирование конвульсий и судорог, нормализация кровообращения, коррекция ацидоза.
Особые указания
С осторожностью назначать клиентам с гепатитом, циррозом печени, печеночной недостаточностью, выраженными нарушениями функции почек, ацидозом.
Не рекомендуется для субарахноидальной (спинно-мозговой) анестезии.
Литература
Энциклопедия фармацевтических средств 2006г. |